Άρθρο του Δρ. Διονυσιώτη Ι. για τα μυοσκελετικά χαλαρωτικά φάρμακα

Εκτυπώστε το άρθρο Email This Post
Post2PDF

Mυοσκελετικά χαλαρωτικά φάρμακα (Skeletal muscle relaxants)

Τα μυοσκελετικά χαλαρωτικά φάρμακα αποτελούν μία  ετερογενή ομάδα φαρμάκων που χαλαρώνουν τους γραμμωτούς μυς (μύες ελέγχου του σκελετού). Είναι διαφορετική κατηγορία φαρμάκων από τα μυοχαλαρωτικά που χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια διασωλήνωσης και στο χειρουργείο. 1

Χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση :

  • της σπαστικότητας που εμφανίζεται σε νευρολογικές παθήσεις και νόσους του ανώτερου κινητικού νευρώνα
  • του μυϊκού πόνου ή σπασμού σε περιφερικές  διαταραχές του μυοσκελετικού.

Η σπαστικότητα αποτελεί  συστατικό του συνδρόμου του ανώτερου κινητικού νευρώνα. Eίναι κινητική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από ταχυτητοεξαρτώμενη αύξηση του μυϊκού τόνου με υπερβολικά τινάγματα των τενόντων, ως αποτέλεσμα του ευερέθιστου αντανακλαστικού  διάτασης. Προκαλείται από βλάβη λειτουργικότητας στον εγκέφαλο και /ή στο νωτιαίο μυελό και συνοδεύεται από αυξημένα τενόντια αντανακλαστικά και κλόνο. Επικρατεί στους καμπτήρες των άνω άκρων και στους εκτείνοντες των κάτω άκρων και πιο συχνά στους πρηνιστές από τους υπτιαστές. 3

Οι όροι μυϊκοί σπασμοί 2 και κράμπες2 αποτελούν τύπους μη φυσιολογικής μυϊκής δραστηριότητας. Είναι ξαφνικές, μη εθελούσιες, αλγεινές μυϊκές συσπάσεις που εμφανίζονται με τραύμα  ή  ερεθισμό. Περιλαμβάνουν: α) δυσκαμψία (stiffness) – ακαμψία (rigidity) σε ηρεμία, β) βραδεία χαλάρωση των μυών και γ) παροδικές συσπάσεις ενός μυός σε ηρεμία δεσμιδώσεις (fasciculation-τύπος μυϊκού σπασμού χωρίς άλγος, χαρακτηριζόμενος από ταχεία, μη συγχρονισμένη σύσπαση πολλών μικρών μυϊκών ινών). Οι κράμπες μπορούν να προσβάλλουν κάθε μυ αλλά είναι πιο συνήθεις στις κνήμες, στα πόδια και στα χέρια. Παρότι πονούν, είναι ακίνδυνες, στις περισσότερες περιπτώσεις, και δεν υποκρύπτουν κάποια παθολογία.

Οι σπασμοί μπορεί να είναι κλονικοί (εναλλαγή σύσπασης-χαλάρωσης) ή τονικοί (επιμονή σύσπασης). Εμφανίζονται μετά από μυοσκελετικό τραύμα ή φλεγμονή (π.χ. διάστρεμμα, θλάση, θυλακίτις, αρθρίτις). Σπασμός συνυπάρχει στο οξύ ή χρόνιο άλγος της οσφύος και του αυχένα.

Τα χαλαρωτικά φάρμακα των σκελετικών μυών διακρίνονται σε δύο κατηγορίες: 1) κεντρικώς δρώντα και 2) περιφερικώς δρώντα.
Η ομάδα των κεντρικώς δρώντων (φαίνεται πως δρουν στο Κ.Ν.Σ.) περιλαμβάνει αρκετά φάρμακα που από χημική άποψη είναι διαφορετικά. Μόνο η δαντρολένη έχει απευθείας δράση στο επίπεδο της νευρομυϊκής σύναψης. Παρακάτω αναφέρονται μερικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη10,11:

1) Baclofen (Lioresal/Miorel) 4,5

Η μπακλοφένη  αυξάνει τη δράση (αγωνιστής) του GABA (gammaaminobutyric acid), ενός κατασταλτικού νευροδιαβιβαστή. Δρα αναστέλλοντας τη δράση των διεγερτικών νευροδιαβιβαστών στο επίπεδο του νωτιαίου μυελού. Είναι λιπόφιλη, διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε μικρό ποσοστό (για τον λόγο αυτό θεωρείται  ιδανική η ενδοραχιαία χορήγησή της). Χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση της σπαστικότητας στην πολλαπλή σκλήρυνση και στις βλάβες του νωτιαίου μυελού. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με αντιδράσεις υπερευαισθησίας και σε ασθενείς με σπασμούς λόγω ρευματολογικών παθήσεων   όταν αυτές πλήττουν το Κ.Ν.Σ. (Σ.Ε.Λ., σύνδρομο Sjogren, αγγειίτιδες)16 Μπορεί να δοθεί από το στόμα ή ενδορραχιαία. Η δράση αρχίζει σε μία ώρα, με κορυφή τις 2 ώρες, ενώ διαρκεί 4 μέχρι 8 ώρες και μεταβολίζεται στο ήπαρ.

  • Ενδορραχιαία θεραπεία με μπακλοφένη 4,6,7

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρής σπαστικότητας εγκεφαλικής ή νωτιαίας προέλευσης (τραυματική βλάβη νωτιαίου μυελού, κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις, σκλήρυνση κατά πλάκας, εγκεφαλική παράλυση), όταν τα άλλα αντισπαστικά φάρμακα δεν είναι αποτελεσματικά ή ανεκτά. Πραγματοποιείται υποδόρια εμφύτευση αντλίας στην κοιλιακή χώρα, ενώ η έγχυση της μπακλοφένης γίνεται μέσω καθετήρος  στην οσφυϊκή  χώρα που η τελική άκρη του  εισέρχεται ενδοραχιαία. Η μέθοδος είναι αποτελεσματική, ασφαλής και καλά ανεκτή, ενώ η δόση μπορεί εύκολα να ρυθμίζεται και να τροποποιείται, ανάλογα με τον βαθμό της σπαστικότητας.

ακτινολογική εικόνα τοποθετημένης αντλίας μπακλοφένης

ακτινολογική εικόνα τοποθετημένης αντλίας μπακλοφένης

διαδικασία επαναγεμίσματος αντλίας μπακλοφένης (refill)

διαδικασία επαναγεμίσματος αντλίας μπακλοφένης (refill)

2) Dantrolene (Dantrium) 9

Χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση της σπαστικότητας σε νευρολογικές διαταραχές (στην πολλαπλή σκλήρυνση και στις βλάβες του νωτιαίου μυελού). Είναι η μόνη που δρα περιφερικά στους ίδιους τους μυς, καταστέλλοντας την απελευθέρωση ασβεστίου στα μυϊκά κύτταρα και μειώνοντας  έτσι τη δύναμη της μυϊκής συστολής. Χορηγείται  από το στόμα και δρα αργά με κορυφή στις 4-6 ώρες και  διάρκεια 8-10 ώρες.

3) Tizanidine (Zanaflex/Sirdalud) 8

Είναι ένας α2-αδρενεργικός αγωνιστής που καταστέλλει κινητικούς νευρώνες στον εγκέφαλο. Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με πολλαπλή σκλήρυνση, στις βλάβες του νωτιαίου μυελού και σε τραύμα εγκεφάλου. Χορηγείται από το στόμα και η δράση του ξεκινά μέσα σε μία ώρα, με κορυφή στις 2 ώρες και διάρκεια μέχρι 4 ώρες.

4) Carisoprodol (Soma)

Ανακουφίζει από τις οξείες, επώδυνες μυοσκελετικές διαταραχές. Δεν συνιστάται η χρήση της επί μακρόν (φυσική εξάρτηση). Χορηγείται από το στόμα, με δράση στα 30 λεπτά, κορυφή σε1 έως 2 ώρες και διάρκεια 4 έως 6 ώρες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ.

5) Orphenadrine (Norflex)

Έχει ισχυρή αντιχολινεργική δράση και αντενδείκνυται σε μεγάλο φάσμα ασθενών που πάσχουν από  γλαύκωμα, υπερτροφία προστάτη, μυασθένεια gravis. Επίσης, πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους και διαταραχές της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας. Χορηγείται από το στόμα ή ενδομυϊκά και διαρκεί για 4 ως 6 ώρες.

ανεπιθύμητες ενέργειες αντισπαστικών φαρμάκων

ανεπιθύμητες ενέργειες αντισπαστικών φαρμάκων

Άλλα φάρμακα που χορηγούνται για  μυοσκελετικές  διαταραχές είναι : chlorzoxazone (Paraflex), cyclobenzaprine (Flexeril), diazepam (Valium), metaxalone (Skelaxin), methocarbamol (Robaxin) και θειοκολχισίδη (Muscoril). O μηχανισμός δράσης των φαρμάκων αυτών είναι ασαφής και συνδέεται με την καταπραϋντική τους δράση.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη  σπαστικότητα είναι και οι βενζοδιαζεπίνες, η κλονιδίνη, η  γκαμπαπεντίνη και η βουτυλλινική τοξίνη (ΒΤΧ-Α).

Βουτυλλινική  τοξίνη (botulinum toxin  ΒΤΧ-Α) 13,14,15

Ανήκει στα χημικά blocks.Είναι νευροτοξίνη που συντίθεται από το αναερόβιο clostridium botulinum. Εμποδίζει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στη νευρομυϊκή σύναψη. Χρησιμοποιείται για συμπτωματική αντιμετώπιση της μυϊκής υπερτονίας στα άνω και κάτω άκρα, στον αυχένα κ.λπ. Χορηγείται υπό E.M.G. παρακολούθηση  για εντοπισμό των μυών όπου θα εγχυθεί η τοξίνη. Η συνολική μέγιστη δόση ανά συνεδρία  είναι  400-600 Units. Επανέγχυση μπορεί να γίνει σε χρονικό διάστημα  >3 μηνών. Η δράση της αρχίζει στις 24-72 ώρες, με κορυφή στις 1-4 εβδομάδες, ενώ η διάρκεια του αποτελέσματος  είναι 3-6 μήνες. Η τοξίνη δρα εκλεκτικά στις περιφερικές χολινεργικές απολήξεις που περιέχουν ακετυλοχολίνη. Μετά τη χορήγηση δεσμεύεται ταχύτατα και μη αναστρέψιμα σε επιφανειακούς υποδοχείς του προσυναπτικού νευρώνα. Η τοξίνη προσλαμβάνεται από τη νευρική απόληξη μέσω μίας ενεργοεξαρτώμενης διαδικασίας ενδοκυττάρωσης.  Μετά την πρόσληψη η τοξίνη παρεμποδίζει την  απελευθέρωση  ακετυλοχολίνης στη συναπτική σχισμή. Νέες νευρικές απολήξεις αναπτύσσονται που περιέχουν νέα κυστίδια ακετυλοχολίνης με αποτέλεσμα την αποκατάσταση της νευρομυϊκής διαβίβασης. Η λειτουργικότητα του αρχικού νευράξονα αποκαθίσταται με την πάροδο του χρόνου και ο νέος νευράξονας ατροφεί.

ασθενής με σπαστικότητα των κάτω άκρων

ασθενής με σπαστικότητα των κάτω άκρων

εξέταση σπαστικότητας κάτω άκρων για καθοριμό των μονάδων βουτυλλινικής τοξίνης που θα εγχυθούν στους σπαστικούς μυς που θα επιλεγούν

εξέταση σπαστικότητας κάτω άκρων για καθοριμό των μονάδων βουτυλλινικής τοξίνης που θα εγχυθούν στους σπαστικούς μυς που θα επιλεγούν

Η επιλογή του φαρμάκου εξαρτάται από τη διαταραχή που θεραπεύουμε:

  1. Για οξύ μυϊκό σπασμό ή πόνο μπορεί να δοθεί ένα φάρμακο από το στόμα ή ενδομυϊκά
  2. Φάρμακα που έχουν και ηρεμιστική δράση δεν συνιστώνται για χορήγηση μεγάλου διαστήματος
  3. Οι ενδομυϊκές χορηγήσεις φαρμάκων προτιμώνται κυρίως σε ορθοπαιδικές παθήσεις  που χρήζουν συνήθως ταχείας καταπράυνσης και αναλγησίας.
  4. Κανένα από τα σκελετικά μυοχαλαρωτικά φάρμακα δεν έχει αποδειχθεί ότι είναι ασφαλές  κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία .
  5. Στα παιδιά η επιλογή του φαρμάκου περιορίζεται από τις προκαθορισμένες παιδιατρικές δόσεις
οι δόσεις των φαρμάκων

οι δόσεις των φαρμάκων

  • Το άρθρο δημοσιεύεται τροποποιημένο από τη Σκελετική Υγεία
  • οι βιβλιογραφίες βρίσκονται στη διάθεση του συγγραφέα και οι φωτογραφίες προέρχονται από το προσωπικό του  αρχείο

Share
γράφει ο Δρ. Διονυσιώτης Ι., Φυσίατρος - Ιατρός Αποκατάστασης, επικ. Επιμελητής Β', Μονάδας Φυσικής Ιατρικής και Αποκατάστασης Γενικού Νοσοκομείου Ρόδου
Εκτυπώστε το άρθρο Email This Post Post2PDF

web design

WebOlution